Citrate de torémifène en poudre (Fareston)

Description

Le torémifène (également connu sous sa marque et son nom commercial Fareston) fait partie d'une catégorie, d'une famille et d'une classe de médicaments connus sous le nom de SERM (modulateurs sélectifs des récepteurs d'œstrogènes). Les SERM appartiennent à une catégorie encore plus large de médicaments appelés anti-œstrogènes, et la famille cousine des SERM (qui relèvent également des anti-œstrogènes) sont les inhibiteurs de l'aromatase, communément abrégés en IA. Les SERM comprennent des composés tels que le torémifène, le Nolvadex (tamoxifène) et le Clomid (citrate de clomifène). Les inhibiteurs de l'aromatase (IA) comprennent des composés tels que l'Arimidex (Anastrozole), l'Aromasin (Exémestane) et le Létrozole (Femara). Bien que les deux entrent dans la catégorie des anti-œstrogènes, ce sont deux sous-catégories qui se divisent en leurs propres familles, car les SERM et les IA diffèrent grandement dans leur mécanisme d'action au sein du corps humain concernant la façon dont ils contrôlent ou bloquent les œstrogènes. Il y a eu beaucoup de malentendus et d'idées fausses au cours des décennies précédentes quant à l'action de chacun d'entre eux, et cela doit toujours être clarifié au lecteur avant de décrire le torémifène. Les SERM sont de véritables « bloqueurs d’œstrogènes », contrairement aux IA. Les SERM agissent pour bloquer l'activité des œstrogènes au niveau de leurs sites récepteurs cibles dans différents tissus (principalement le tissu mammaire), et ils le font en se liant plus fortement aux récepteurs des œstrogènes dans ces tissus que l'œstrogène lui-même, prenant ainsi la place que l'œstrogène occuperait normalement. Les SERM resteront liés au site récepteur et resteront inertes (ils n'activeront pas les récepteurs et n'effectueront aucune action). Cela entraîne l'incapacité des œstrogènes à se lier à ces récepteurs (car ils sont déjà occupés par le SERM). Alors que les SERM bloquent l'activité œstrogénique au niveau de certains sites récepteurs, les SERM peuvent également agir comme des œstrogènes eux-mêmes dans d'autres sites récepteurs d'autres tissus du corps (comme dans le foie, ce qui peut être bénéfique). Ceci est connu sous le nom d’activité agoniste des œstrogènes et antagoniste des œstrogènes. Dans tous les cas, les SERM ne servent pas à abaisser les taux globaux d’œstrogènes dans le plasma sanguin circulant dans le corps – ils bloquent simplement son activité dans certains tissus. Les inhibiteurs de l'aromatase (IA) sont plutôt des composés qui réduiront les niveaux totaux d'œstrogènes circulants dans le corps en se liant à l'enzyme responsable de la conversion (aromatisation) des androgènes en œstrogènes. Cette enzyme est connue sous le nom d'aromatase. Les IA sont plus attractives en tant que substrat de l'enzyme aromatase que les cibles de substrat traditionnelles de l'enzyme aromatase, qui sont les androgènes (comme la testostérone). Le résultat est que l’enzyme aromatase est occupée par l’IA et ne peut donc pas engager de réactions chimiques avec les androgènes. Cela entraîne l’incapacité de la fabrication des œstrogènes à leur source racine, et donc les niveaux d’œstrogènes dans leur ensemble sont réduits dans le corps.

Propriétés du torémifène

Il a déjà été expliqué que le torémifène est un SERM et sert à bloquer les œstrogènes au niveau de divers sites récepteurs dans certains tissus du corps (tissu mammaire en particulier). En tant qu'explication profane, le torémifène prétend être un « faux » œstrogène qui occupe les récepteurs des œstrogènes dans le tissu mammaire. Avec ces récepteurs occupés par le torémifène, les véritables œstrogènes ne peuvent pas y effectuer leur travail. Le torémifène ne réduit pas les taux plasmatiques totaux d’œstrogènes. En plus d'être antagoniste des récepteurs d'œstrogènes dans le tissu mammaire, il est également antagoniste des œstrogènes au niveau de l'hypothalamus (cela « trompe » essentiellement l'hypothalamus en lui faisant croire qu'il y a peu ou pas de niveaux d'œstrogènes en circulation dans le corps, ce qui l'amène à augmenter sa production. de testostérone afin qu'il puisse utiliser l'aromatisation pour restaurer ces niveaux. Le torémifène est également agoniste des récepteurs d'œstrogènes dans d'autres tissus du corps (dans le foie en particulier). tandis que le torémifène agira comme un anti-œstrogène dans le tissu mammaire et l'hypothalamus, il agira comme un œstrogène dans le foie. Cela peut avoir des effets bénéfiques, en particulier pendant un cycle de stéroïdes anabolisants, comme l'amélioration et le déplacement des taux de cholestérol dans une fourchette plus favorable. .

Bien que le torémifène soit étroitement lié au Nolvadex, il diffère considérablement par d'autres aspects qui ont été découverts (certains bons et d'autres mauvais). En comparaison avec le Nolvadex, le premier problème à observer est l’inquiétude croissante que beaucoup ont à l’égard des effets cancérigènes du Nolvadex sur les tissus hépatiques. Il faut comprendre que ces effets ont été observés avec une utilisation à très long terme et que cela ne devrait pas poser de problème avec l'utilisation à très court terme dans laquelle les bodybuilders et les athlètes sont engagés, mais il devrait être rassurant pour certains de savoir que le torémifène réduit le taux de foie. effets toxiques/cancérigènes que le Nolvadex, mais les individus doivent toujours être conscients que, le torémifène étant toujours un analogue du Nolvadex, il présente toujours bon nombre des effets toxiques associés sur le foie.

Il existe également des preuves cliniques selon lesquelles le torémifène pourrait exprimer un avantage par rapport à d'autres SERM tels que le Nolvadex grâce à sa capacité non seulement à inhiber la croissance du tissu mammaire, mais également à l'apoptose (ou mort cellulaire programmée) du tissu mammaire et des cellules tumorales chez les patientes atteintes d'un cancer du sein. Il s’agit de preuves et d’informations très prometteuses, mais il faut comprendre que les patientes atteintes d’un cancer du sein réagissent souvent très différemment des individus en bonne santé aux différents traitements médicamenteux. Mais cela devrait fournir des preuves que le torémifène pourrait très bien détruire les tissus de la gynécomastie en plus d'arrêter et d'empêcher sa croissance. Le torémifène (Fareston) a également démontré sa capacité à réduire les niveaux de prolactine dans le corps à 300 mg par jour après 8 semaines. Il s’agit d’une information très réjouissante, car le torémifène pourrait éventuellement être utilisé comme médicament anti-prolactine si nécessaire. Il est cependant possible que cela ne se produise que chez les patientes atteintes d'un cancer du sein.

Le torémifène présente cependant certains aspects et propriétés négatifs. Tout d’abord et peut-être le plus important, c’est l’effet négatif que Tore présente sur les niveaux de SHBG (Sex Hormone Binding Globulin) dans le corps, où la recherche clinique a démontré que même si le torémifène peut stimuler et stimule effectivement la production endogène naturelle de testostérone (ce qui est une bonne chose pour le post-traitement). -cycle thérapie – PCT), elle augmente en effet les niveaux de SHBG dans l’organisme. Ce que cela signifie pour le bodybuilder, l’athlète et l’utilisateur de stéroïdes anabolisants, c’est qu’une augmentation de la SHBG signifiera que moins de testostérone libre sera présente dans le corps. La SHBG est une protéine qui se lie aux hormones sexuelles telles que la testostérone et la rend inactive tant qu'elle y est liée, « menottant » en fait la testostérone (ou d'autres androgènes et hormones sexuelles sensibles à la SHBG). Le résultat est que l’hormone à laquelle elle se lie (dans ce cas, la testostérone) finit simplement par flotter dans la circulation, incapable de faire son travail (testostérone libre ou liée). Les élévations de SHBG ne sont donc pas une très bonne chose pour la récupération post-cycle ou pour l'amélioration des performances pendant le cycle, ce qui peut nuire au potentiel du torémifène en tant que composé de récupération pendant la PCT (thérapie post-cycle). En comparaison, il n'a pas été prouvé que le Nolvadex avait cet effet sur la SHBG au cours des plus de cinq décennies d'utilisation et d'étude (par rapport aux moins d'une décennie et demie d'étude et d'utilisation du Toremifene).

De plus, dans le domaine de la restauration de la fonction HPTA (axe hypothalamo-hypophyso-testiculaire) pendant la PCT, le torémifène s'est révélé moins efficace que le Nolvadex à cet effet. Dans cette étude, 20 mg par jour de tamoxifène (Nolvadex) sur une période de 8 semaines ont augmenté les niveaux de LH (hormone lutéinisante) de plus de 70 %, entraînant une augmentation des niveaux de testostérone de 71 %. En comparaison, le torémifène administré sur la même durée à raison de 60 mg par jour n'a entraîné qu'une augmentation de 25 % des taux de LH et de 42 % des taux de testostérone. Il convient toutefois de noter que 60 mg par jour de torémifène sont considérés comme une dose plus faible à cet effet, mais cela devrait néanmoins clairement mettre en évidence le fait que Nolvadex reste le SERM le plus puissant et le plus efficace parmi les trois SERM à cette fin. exigeant la dose la plus faible de toutes afin de provoquer un effet positif sur la fonction HPTA. Plus d’informations sur les doses appropriées seront discutées dans la section Posologie du torémifène de ce profil.

Comment fonctionne le torémifène

Torémifèneest un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) similaire au tamoxifène. Il est principalement utilisé dans le traitement du cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs. Voici comment cela fonctionne :

Comment fonctionne le torémifène :

Blocage des récepteurs d'œstrogènes :

Empêche l'action des œstrogènes :Le torémifène entre en compétition avec les œstrogènes pour se lier aux récepteurs d'œstrogènes des cellules cancéreuses du sein. En bloquant ces récepteurs, il empêche les œstrogènes de se fixer aux cellules cancéreuses, ce qui est crucial car les œstrogènes peuvent favoriser la croissance de certains types de cellules cancéreuses du sein (récepteurs d'œstrogènes positifs).

Effets anti-œstrogènes sur le tissu mammaire :

Inhibe la croissance tumorale :Dans le tissu mammaire, le torémifène agit comme un anti-œstrogène, réduisant ainsi l’effet stimulant des œstrogènes sur les cellules cancéreuses. Cela aide à ralentir ou à arrêter la croissance des tumeurs qui dépendent des œstrogènes.

Activité partielle des œstrogènes dans d’autres tissus :

Avantages osseux et lipidiques :Dans certains autres tissus, comme les os et le foie, le torémifène peut agir de la même manière que l'œstrogène. Cela aide à maintenir la densité osseuse et peut avoir un effet positif sur les taux de cholestérol, offrant ainsi une certaine protection contre l'ostéoporose et les maladies cardiaques, en particulier chez les femmes ménopausées.

Thérapie adjuvante :

Utilisé après une chirurgie ou une radiothérapie :Le torémifène est souvent utilisé comme traitement adjuvant après une intervention chirurgicale ou une radiothérapie pour réduire le risque de récidive du cancer chez les patientes atteintes d'un cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs.

Résumé:

Le torémifène agit en bloquant les effets des œstrogènes sur les cellules cancéreuses du sein, contribuant ainsi à ralentir ou à arrêter la croissance des tumeurs sensibles aux œstrogènes. Il agit comme un anti-œstrogène dans le tissu mammaire, mais peut avoir des effets bénéfiques semblables à ceux des œstrogènes sur les os et le métabolisme du cholestérol.

Effets secondaires du torémifène :

Le torémifène est un composé bien toléré par la plupart des individus, en particulier par les hommes. Les effets secondaires les plus graves du torémifène ont tendance à être signalés par les femmes, en particulier les patientes atteintes d'un cancer du sein, pour lesquelles ce médicament était initialement destiné et désigné. La raison pour laquelle les effets secondaires du torémifène pourraient être considérés comme plus graves ou pires pour les femmes est due au fait que les propriétés agonistes/antagonistes des œstrogènes du torémifène affectent les femmes d'une manière très différente de celle des hommes en raison de la simple différence dans la dynamique du système endocrinien entre les hommes et les femmes. femmes. En raison simplement du fait que les femmes possèdent des niveaux d'œstrogènes plus élevés que les hommes (et que leur corps en dépend naturellement plus physiologiquement), les ramifications du torémifène et ses effets secondaires sont plus étendus et ont plus d'impact sur les femmes que sur les hommes. C'est la raison pour laquelle les effets secondaires du torémifène chez les femmes comprennent des éléments tels que : des douleurs abdominales ou à l'estomac, de l'anxiété, une modification des pertes vaginales, de la confusion, des étourdissements ou des étourdissements, des bouffées de chaleur, des saignements vaginaux, une fatigue extrême et d'autres effets secondaires spécifiques aux femmes. . La majorité de ces effets secondaires du torémifène ne sont pas ressentis par les hommes en raison des différences hormonales entre les sexes.

Les essais cliniques menés sur des patientes atteintes d'un cancer du sein ont répertorié les effets secondaires suivants du torémifène (par ordre d'apparition et de fréquence, du plus ressenti au moins ressenti) : étourdissements, bouffées de chaleur, transpiration, enzymes hépatiques élevées, nausées, pertes vaginales, œdème, vomissements et troubles vaginaux. saignement. Les effets secondaires beaucoup plus rares du torémifène observés dans les essais cliniques utilisant des patientes atteintes d'un cancer du sein comme sujets de test comprennent : raideur musculaire, jaunisse, difficultés respiratoires (essoufflement), constipation, démangeaisons, anorexie, perte de force musculaire, dépression, tremblements et troubles visuels. . Notez qu'une fois de plus, cesTorémifène côté effetssont presque exclusivement associés aux femmes et ne surviennent presque jamais chez les hommes.

Pour les culturistes et les athlètes utilisant des stéroïdes anabolisants (qui sont généralement des hommes), très peu d’effets secondaires négatifs ou indésirables sont signalés. C’est ce qui rend le torémifène très apprécié et recherché parmi les utilisateurs de stéroïdes anabolisants, car de nombreux utilisateurs n’ont signalé presque aucune incidence d’effets secondaires. Certains utilisateurs peuvent signaler des changements d'humeur (en raison de son activité agoniste/antagoniste des œstrogènes dans le corps) et un impact positif sur la libido (probablement en raison de son impact positif sur la production de testostérone). Certains utilisateurs ont également signalé une perte de libido avec le torémifène, qui peut éventuellement être attribuée à ses propriétés augmentant la SHBG, entraînant une circulation moins active de la testostérone libre dans le corps. De nombreux utilisateurs ont rapporté de manière anecdotique que les changements d'humeur ne duraient que pendant les premiers jours d'utilisation avant de revenir à la normale.

Il existe un manque important de données cliniques concernantTorémifèneeffets secondaires chez les hommes et les utilisateurs de stéroïdes anabolisants en particulier. En effet, le torémifène n'a qu'environ 16 ans et la majorité de son utilisation a été effectuée uniquement dans un contexte clinique pour le traitement du cancer du sein chez la femme. Par conséquent, les seules données actuelles concernant les effets secondaires du torémifène chez les utilisateurs masculins de stéroïdes anabolisants se présentent sous la forme de données anecdotiques et de différentes expériences des utilisateurs.

Administration et posologies du torémifène :

Pour le traitement du cancer du sein, le torémifène est utilisé à des doses de 60 mg par jour. Fareston (Toremifène) peut être prescrit aux femmes et aux hommes pour aider à prévenir la prolifération des cellules cancéreuses dans les tissus mammaires. Le torémifène est généralement administré pendant 1 an, mais cela peut s'étendre jusqu'à 2-3 ans si aucune rémission n'est observée ou si le déclin des tissus cancéreux canalaires et glandulaires est observé.

Les utilisateurs de stéroïdes et les bodybuilders peuvent utiliser le torémifène pour prévenir la gynécomastie, car il bloque le récepteur des œstrogènes (ER) dans le tissu mammaire. Lorsque des stéroïdes anabolisants à base de testostérone sont administrés, les taux d’œstrogènes circulants augmentent, entraînant l’apparition d’effets secondaires liés aux œstrogènes. Le torémifène est conseillé à raison de 30-60 mg par jour, cependant, beaucoup optent pour le Nolvadex (citrate de tamoxifène) comme alternative moins chère et efficace.

L’utilisateur de stéroïdes doit d’abord chercher à contrôler les niveaux élevés d’œstrogènes à l’aide d’un inhibiteur de l’aromatase (IA), et non à bloquer les œstrogènes. Le blocage des œstrogènes est considéré comme un dernier recours dans le traitement de l’IA et ne suffit pas. Lorsque plusieurs androgènes sont utilisés, tels que la testostérone Enantahte, le Dianabol et le Deca-Durabolin, un AI et un SERM comme le Toremifene peuvent être nécessaires.

Le torémifène est un agent de thérapie post-cycle (PCT) efficace, mais pas aussi puissant que le tamoxifène (Nolvadex) dans des études comparables. Cependant, le torémifène est considéré comme un SERM de deuxième génération et une alternative plus sûre au Nolvadex, entraînant souvent moins d'effets secondaires indésirables. Une dose de 120 mg de torémifène pendant la première semaine est suggérée, suivie de 60 mg par jour pendant 5 semaines comme traitement post-cycle des symptômes de faible taux de testostérone.

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