Procaïne en poudre

Description

La procaïne est un anesthésique local du groupe des esters aminés. Il est principalement utilisé pour réduire la douleur liée à l’injection intramusculaire de pénicilline, et il est également utilisé en dentisterie. En raison de l'omniprésence du nom commercial Novocaïne, dans certaines régions, la procaïne est appelée génériquement novocaïne. Il agit principalement comme un bloqueur des canaux sodiques. Aujourd'hui, il est utilisé en thérapeutique dans certains pays en raison de ses effets sympatholytiques, anti-inflammatoires, améliorant la perfusion et améliorant l'humeur.

La procaïne a été synthétisée pour la première fois en 1905, peu après l'amylocaïne. Il a été créé par le chimiste allemand Alfred Einhorn qui a donné au produit chimique le nom commercial Novocaïne, du latin nov- (qui signifie nouveau) et -caine, une terminaison courante pour les alcaloïdes utilisés comme anesthésiques. Il a été introduit dans l'usage médical par le chirurgien Heinrich Braun. Avant la découverte de l’amylocaïne et de la procaïne, la cocaïne était l’anesthésique local le plus couramment utilisé. Einhorn souhaitait que sa nouvelle découverte soit utilisée pour les amputations, mais les chirurgiens préférèrent l'anesthésie générale. Les dentistes l’ont cependant trouvé très utile.

Pharmacologie de la procaïne

Le chlorhydrate de procaïne agit sur les nerfs périphériques pour produire des effets de blocage de la conduction. Il s'appuie sur des gradients de concentration pour pénétrer la membrane des cellules nerveuses de manière diffuse, bloquant les canaux ioniques sodium à l'intérieur, augmentant le seuil d'excitation des cellules nerveuses et perdant leur excitabilité et leur conductivité. Livraison d'informations bloquée. Le chlorhydrate de procaïne a un effet plus marqué sur les nerfs sensoriels que sur les nerfs moteurs, et sur les petites fibres que sur les grosses fibres. Le chlorhydrate de procaïne a également des effets antiarythmiques, anticonvulsivants, anti-inflammatoires et de dilatation des artères coronaires.

Il est moins toxique et fait partie des anesthésiques locaux couramment utilisés. Ce médicament est un anesthésique local ester à courte durée d'action, peu lipophile et faible pénétration dans les muqueuses. Généralement non utilisée pour l'anesthésie topique, l'injection locale est souvent utilisée pour l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie par conduction, l'anesthésie sous-arachnoïdienne et l'anesthésie péridurale. Il prend effet 1-3 minutes après l'injection et peut durer 30-45 minutes.

Le temps d'entretien peut être prolongé de 20 % après l'ajout d'épinéphrine. La procaïne peut être hydrolysée par l'estérase dans le plasma et convertie en acide para-aminobenzoïque (PABA) et en diéthylaminoéthanol. Le premier peut résister à l’effet antibactérien des sulfamides, il faut donc éviter de l’utiliser avec des sulfamides. La procaïne peut également être utilisée pour sceller localement les zones blessées. Un surdosage peut provoquer des réactions du système nerveux central et des réactions cardiovasculaires. Parfois, cela peut provoquer des réactions allergiques, c'est pourquoi un test d'allergie cutanée doit être effectué avant de prendre le médicament, mais les personnes dont les tests cutanés sont négatifs peuvent toujours avoir des réactions allergiques. Ceux qui sont allergiques à ce médicament peuvent utiliser à la place de la chloroprocaïne et de la lidocaïne.

Pharmacocinétique de la procaïne

Le chlorhydrate de procaïne est principalement hydrolysé par le foie en acide p-aminobenzoïque et en diéthylamine dans l'organisme. Le premier est combiné avec la glycine et excrété dans l'urine, et le second est acétylé ou méthylé et excrété dans l'urine. La demi-vie d'élimination du chlorhydrate de procaïne est de 1,5 à 2 heures et dépend du débit sanguin hépatique, de la fonction hépatique et de l'activité de la cholinestérase plasmatique.

Qu’est-ce que la procaïne ?

La procaïne est unanesthésie localecouramment utilisé pourtissus engourdislors d'interventions médicales telles que des soins dentaires, des interventions chirurgicales mineures ou des injections. Cela fonctionne parbloquer les signaux nerveuxdans la zone où il est appliqué, empêchant temporairement la sensation de douleur. La procaïne est également connue sous le nom de marqueNovocaïne.

Il appartient à une classe de médicaments appelésanesthésiques de type esteret est utilisé principalement pouranesthésie localepour rendre le patient plus à l'aise lors de procédures médicales courtes. La procaïne a été largement remplacée par des anesthésiques plus récents, mais elle est encore utilisée dans certains contextes.

En plus de ses propriétés anesthésiques, la procaïne a également été explorée pour d'autres utilisations, telles que l'amélioration de la circulation sanguine ou le traitement de maladies comme l'arthrite dans certaines pratiques de médecine alternative, bien que ces utilisations soient moins courantes et pas largement acceptées en médecine conventionnelle.

Comment fonctionne la procaïne ?

La procaïne agit parbloquer la conduction de l'influx nerveux, en particulier les signaux de douleur, dans la zone où il est administré. Il y parvient en :

Inhibition des canaux sodiques: La procaïne se lie et bloque les canaux sodiques voltage-dépendants dans les cellules nerveuses, qui sont responsables de la génération et de la transmission des signaux électriques (potentiels d'action). En bloquant ces canaux, la procaïne empêche la dépolarisation du nerf, ce qui est nécessaire pour envoyer des signaux, y compris des signaux de douleur, au cerveau.

Engourdir la zone: Lorsque l'influx nerveux est bloqué, la sensation de douleur et d'autres sensations comme le toucher et la température sont temporairement diminuées ou complètement perdues dans la zone où la procaïne est appliquée.

La procaïne est habituellement utilisée pouranesthésie locale, ce qui signifie qu’elle n’affecte qu’une zone spécifique du corps sans entraîner de perte de conscience. Son effet est temporaire et dure généralement entre30 minutes à 1 heureen fonction du dosage et de la procédure spécifique.

Posologie et utilisation

Injection locale : la concentration de l'injection est principalement de 0,25 %-0,5 % et la posologie dépend des besoins de la maladie, mais elle ne doit pas dépasser 1,5 g par heure. Si la durée de l'anesthésie est courte, une petite quantité d'épinéphrine (1 ; 1) peut être ajoutée pour prolonger l'effet. L'anesthésie dentaire utilise parfois une concentration de solution de 2 % à 4 %.
Précautions
1. Lorsque des concentrations élevées sont accidentellement injectées dans les vaisseaux sanguins, cela peut provoquer de l'agitation, une sensation de flottement, des étourdissements, de la confusion, des anomalies sensorielles périorales, des acouphènes et des tremblements du visage et des membres distaux ; par la suite, des convulsions tonico-cloniques peuvent survenir. Lorsque la concentration plasmatique est très élevée, elle peut inhiber la respiration et provoquer un arrêt respiratoire et
coma.

2. Une dose excessive peut provoquer des nausées, des sueurs, un pouls, des difficultés respiratoires, des rougeurs au visage, un délire, une excitation et des convulsions. Les convulsions peuvent être guéries par une injection intraveineuse d'amobarbital.
3. Pendant la rachianesthésie, la tension artérielle chute souvent, ce qui peut être évité par une injection intramusculaire de 15 à 20 mg d'éphédrine avant l'anesthésie.
4. Un choc anaphylactique se produit parfois, c'est pourquoi les antécédents allergiques du patient doivent être demandés avant le traitement, et un test intradermique (injection intradermique de 0,1 ml de solution 0,25 %) doit être effectué sur les patients présentant constitution allergique.
5. Il ne convient pas d'être compatible avec une solution de glucose car cela pourrait réduire son effet anesthésique local.

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