Comprimé Dostinex(Cabergoline)

Description

La cabergoline a été introduite pour la première fois à des fins médicales en 1993. Elle est couramment utilisée dans le traitement des taux élevés de prolactine. Il est également utilisé dans le traitement des prolactinomes et de la maladie de Parkinson. Depuis lors, il a également été largement utilisé en musculation pour ajouter de la masse à la masse maigre du corps.

La cabergoline est un médicament qui appartient à une classe de médicaments appelés agonistes dopaminergiques. Il est principalement utilisé pour traiter des affections médicales liées à la production excessive de l’hormone prolactine, une affection connue sous le nom d’hyperprolactinémie. La cabergoline agit en stimulant les récepteurs de dopamine dans le cerveau, ce qui contribue à réduire la production de prolactine par l'hypophyse.

Quelle est l’efficacité de la cabergoline pour la musculation ?

Les culturistes utilisent principalement la cabergoline pour gérer les niveaux de prolactine, en particulier lorsqu'ils utilisent des stéroïdes anabolisants susceptibles d'augmenter la prolactine. Une prolactine élevée peut entraîner des effets secondaires indésirables comme la gynécomastie (développement du tissu mammaire chez l’homme) et une réduction de la libido. En contrôlant les niveaux de prolactine, la cabergoline peut aider à améliorer l’apparence physique et l’équilibre hormonal global, ce qui peut améliorer la définition et les performances musculaires. De plus, cela peut aider à maintenir la santé sexuelle et la motivation pendant les périodes d’entraînement intenses.

Pourquoi les bodybuilders utilisent-ils la Cabergoline ?

Les bodybuilders utilisent la cabergoline principalement pour sa capacité à gérer et à réduire les niveaux de prolactine. Une prolactine élevée peut entraîner des effets secondaires indésirables, en particulier chez ceux qui utilisent des stéroïdes anabolisants susceptibles de stimuler la production de prolactine, comme la nandrolone (Deca-Durabolin) ou le trenbolone.

Réduit les niveaux de prolactine: La cabergoline réduit efficacement la prolactine, ce qui aide à prévenir des problèmes tels que la gynécomastie (développement du tissu mammaire chez l'homme) et la lactation due à une prolactine élevée.

Amélioration de la libido et de la santé sexuelle: Des niveaux élevés de prolactine peuvent avoir un impact sur la libido et la fonction sexuelle. La cabergoline aide à restaurer une libido normale et peut améliorer l'humeur, la motivation et les performances sexuelles, qui peuvent diminuer avec l'augmentation de la prolactine.

Récupération améliorée: En gérant la prolactine, la cabergoline peut améliorer la récupération et réduire la fatigue, permettant une meilleure endurance et de meilleures performances pendant les entraînements.

Humeur et motivation: La réduction de la prolactine améliore souvent l'humeur et l'énergie mentale, ce qui peut être bénéfique pour les bodybuilders confrontés à des sautes d'humeur ou à une léthargie due à des déséquilibres hormonaux.

Préservation de la masse musculaire maigre: En régulant la prolactine, la cabergoline peut indirectement aider à maintenir la masse musculaire maigre, empêchant ainsi l'effet adoucissant parfois observé avec la rétention d'eau induite par la prolactine.

Utilisations médicales

● Suppression de la lactation

● Hyperprolactinémie

● Traitement d'appoint des tumeurs de l'hypophyse productrices de prolactine (prolactinomes) ;

● Monothérapie de la maladie de Parkinson en phase précoce ;

● Thérapie combinée, avec la lévodopa et un inhibiteur de la décarboxylase tel que la carbidopa, dans la maladie de Parkinson en phase progressive ;

● Dans certains pays également : ablactation et dysfonctionnements associés à l'hyperprolactinémie (aménorrhée, oligoménorrhée, anovulation, mammite non puerpérale et galactorrhée) ;

● Traitement des fibromes utérins.

● Thérapie d'appoint de l'acromégalie, la cabergoline a une faible efficacité pour supprimer les taux d'hormone de croissance et est très efficace pour supprimer l'hyperprolactinémie présente dans 20-30 % des cas d'acromégalie ; l'hormone de croissance et la prolactine ont une structure similaire et ont des effets similaires dans de nombreux tissus cibles. Par conséquent, le ciblage de la prolactine peut atténuer les symptômes lorsque la sécrétion de l'hormone de croissance ne peut pas être suffisamment contrôlée par d'autres méthodes ;

La cabergoline est fréquemment utilisée comme agent de première intention dans la prise en charge des prolactinomes en raison de sa plus grande affinité pour les sites récepteurs D2, de ses effets secondaires moins graves et de son schéma posologique plus pratique que l'ancienne bromocriptine, bien que pendant la grossesse, la bromocriptine soit encore souvent choisie. Il y a moins de données sur la sécurité pendant la grossesse pour la cabergoline.

Mécanisme d'action

Le récepteur de la dopamine D2 est un récepteur transmembranaire couplé à la protéine G associé aux protéines Gi. Chez les lactotrophes, la stimulation de la dopamine D2 provoque l'inhibition de l'adénylyl cyclase, ce qui diminue les concentrations intracellulaires d'AMPc et bloque la libération IP3-dépendante de Ca2+ des réserves intracellulaires. Des diminutions des taux de calcium intracellulaire peuvent également être provoquées par l'inhibition de l'afflux de calcium via les canaux calciques voltage-dépendants, plutôt que par l'inhibition de l'adénylyl cyclase. De plus, l'activation du récepteur bloque la phosphorylation de la MAPK p42/p44 et diminue la phosphorylation de la kinase MAPK/ERK. L'inhibition de MAPK semble être médiée par l'inhibition dépendante de c-Raf et de B-Raf de la kinase MAPK/ERK. La libération d'hormone de croissance stimulée par la dopamine par l'hypophyse est médiée par une diminution de l'afflux de calcium intracellulaire via des canaux calciques voltage-dépendants plutôt que via l'inhibition de l'adénylyl cyclase. La stimulation des récepteurs dopaminergiques D2 dans la voie nigrostriatale entraîne des améliorations de l’activité musculaire coordonnée chez les personnes souffrant de troubles du mouvement. La cabergoline est un agoniste des récepteurs dopaminergiques à action prolongée avec une forte affinité pour les récepteurs D2. Des études de liaison aux récepteurs indiquent que la cabergoline a une faible affinité pour la dopamine D1, 1,- et les 2- adrénergiques, ainsi que pour la 5-HT1- et la 5-HT2-sérotonine. récepteurs.

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