Le létrozole est un inhibiteur de l'aromatase, c'est-à-dire qu'il bloque une enzyme responsable d'une étape clé dans la formation des œstrogènes. Plus précisément, l'enzyme aromatase est responsable de la conversion des androgènes (par exemple, la testostérone) en œstrogènes. Le létrozole inhibe ce processus, ce qui réduit la quantité d'œstrogène dans le corps.
Les athlètes qui abusent de stéroïdes anabolisants peuvent utiliser un inhibiteur de l'aromatase comme le létrozole pour empêcher la formation d'œstrogènes, et donc réduire ou prévenir les effets indésirables et féminisants de l'utilisation de stéroïdes anabolisants. Ces effets secondaires comprennent le développement des seins masculins (gynécomastie), la rétention d'eau et la graisse du ventre. De plus, les athlètes masculins peuvent utiliser des inhibiteurs de l'aromatase comme le létrozole pour augmenter leurs propres niveaux naturels de testostérone en empêchant sa dégradation.
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