Sarms de haute pureté SR9009 Teblet

Description

Le sténabolique (SR9009) a été développé comme un ligand REV-ERB par voie orale agissant sur un récepteur nucléaire régulé par l'hème. Une liste non exclusive de ses actions pharmacologiques de SR9009 et d'autres agonistes synthétiques Rev-ERB suggère qu'ils modifient le rythme circadien des rongeurs (et susceptibles de le faire chez l'homme), qui a des implications pour le sommeil, les problèmes métaboliques et les problèmes de santé potentiellement mentaux^[17]

Le sténabolique et ses composés connexes n'ont pas été largement testés pour la sécurité chez l'homme. Malgré ce manque de tests, il est vendu en ligne avec un large éventail de réclamations de santé non soutenues.

Stenabolic est un agoniste des récepteurs orphelins Rev-Erb et Rev-Erb^[18]L'isoforme alpha est codée par le brin d'ADN / ARN complémentaire duErbaOncogène, tandis que l'isoforme bêta est codée par le brin de matrice dans le même chromosome. Ces récepteurs sont des répresseurs constitutifs de la transcription par leur liaison aux co-represseurs (par exemple, le co-répresseur des récepteurs nucléaires 1).

L'activité de liaison au co-répresseur Rev-ERB conduit à la répression des séquences chromosomiques ciblesviaÉléments de réponse à l'ADN par désacétylation des histones et condensation de la chromatine. L'héme est un ligand endogène requis pour le recrutement Rev-ERB du co-répresseur, avec l'état redox du centre de fer et des gaz diatomiques tels que l'oxyde nitrique influençant la liaison du co-represseur et donc l'activité en aval.

Les récepteurs Rev-ERB sont largement exprimés dans tout le corps et ont un schéma d'expression circadien qui reflète leur rôle dans la régulation de la transcription circadienne. L'expression de Rev-Erbset l'activateur de transcription `` récepteur orphelin lié aux récepteurs de l'acide rétinoïque '' (ROR) est délevé de 12 heures les uns avec les autres, avec leur influence sur la transcription du noyau des protéines circadiennes mammifères `` Cycles de sortie du cerveau musculaire de 1 '(BMAL1) et de l'oscillation circadienne de réintégration circadienne. L'expression de Rev-ERB est elle-même régulée par les dimères d'horloge BMAL 1- interagissant avec un élément de réponse à l'ADN de la boîte E dans la région du promoteur de la séquence Rev-ERB.

Les rythmes circadiens sont liés à la régulation métabolique, les révérends jouant par conséquent un rôle crucial dans le métabolisme lipidique. Rev-Erb a été démontré chez la souris comme étant au cœur de la régulation des gènes impliqués dans l'absorption des acides gras / lipides, la dépense énergétique et la lipogenèse musculaire. Rev-ERB est également central dans le métabolisme hépatique du glucose. Il régule l'expression des enzymes gluconénétiques pour moduler les niveaux de glycémie et la sensibilité à l'insuline. Rev-ERB est en outre impliqué dans la régulation de la capacité oxydative du muscle squelettique, garantissant des mitochondries adéquates et une fonction oxydative sont maintenues. Rev-ERB semble également avoir une expression accrue pendant l'adipogenèse, avec la dégradation de la protéine à des stades ultérieurs pour permettre un développement efficace des cellules grasses.

Rev-ERB semble avoir un rôle dans la fonction immunitaire, démontrant une action régulatrice sur la production de macrophages et la libération de l'interleukine pro-inflammatoire -6. Comme Rev-ERBS et RORS ont généralement des rôles opposés, il est proposé que Rev-ERBspeut supprimer t_H17 Développement cellulaire. Les études de knockdown de gènes ont indiqué que Rev-ERB est un acteur clé dans le développement des lésions athérosclérotiques en augmentant le développement de macrophages M2 anti-inflammatoires.

Avantages et risques: un profil équilibré

Avantages

●Optimisation circadienne: Corrige le désalignement métabolique dans le décalage horaire ou les travaux de quart de travail.

●Non suppressif: Aucun impact sur le HPTA ou les axes hormonaux, éliminant les besoins du PCT.

●Début rapide: Effets métaboliques observables dans les 72 heures.

Risques et limitations

●Demi-vie courte: Nécessite un dosage toutes les 4 à 6 heures pour des effets soutenus.

●Défis de biodisponibilité: Une mauvaise absorption orale (~ 5%) nécessite une utilisation injectable ou sublinguale dans la recherche.

●Effets à long terme inconnus: Données limitées sur l'utilisation chronique; Perturbation circadienne potentielle lors de l'arrêt brutal.

Dosage et stratégies chrono-dossantes

Protocoles de recherche

●Études de rongeurs: 50–100 mg / kg / jour, divisé en 3 à 4 doses.

●Équivalents humains: Extrapolé à 0. 5–1 mg / kg / jour (par exemple, 35–70 mg pour un individu de 70 kg), bien que non vérifié cliniquement.

Optimisation anecdotique

●Performance: 20–30 mg / jour, divisé en 4 à 5 doses (par exemple, 5 mg toutes les 4 heures).

●Réinitialisation circadienne: 10 mg au réveil + 10 mg 6 heures plus tard pour les travailleurs de quart.

●Empilement: Jumelé avecGW501516Pour l'oxydation synergique des graisses (20 mg sr 9009 + 20 mg cardarine).

Propriétés de SR9009

SR9009 est une petite molécule hautement bioactive qui se lie aux protéines Rev-ERB. Voici quelques-unes des propriétés clés de SR9009:

1. Agoniste de la révocation:
SR9009 agit comme un ligand pour les récepteurs Rev-ERB, stimulant leur activité. Les REV-ERB jouent un rôle crucial dans la régulation du rythme circadien du corps et des processus métaboliques, y compris le métabolisme du glucose et des lipides. Lorsqu'ils sont activés, ils aident à optimiser la combustion des graisses et à réguler les dépenses énergétiques globales.

2. oxydation du brouillard:
L'un des principaux effets de SR9009 est sa capacité à stimuler l'oxydation des graisses, favorisant la perte de graisse. Il active les processus dans le foie qui améliorent la dégradation des acides gras, ce qui facilite le brûlage des graisses stockées.

3. Endurance améliorée:
Il a été démontré que le SR9009 augmente la biogenèse mitochondriale, ce qui stimule la production d'énergie dans les cellules musculaires. Cela conduit à une amélioration de l'endurance et de l'endurance, ce qui le rend très attrayant pour les culturistes et les athlètes.

4. Augmentation de la capacité d'exercice:
En améliorant la fonction mitochondriale et le métabolisme des graisses, SR9009 a le potentiel d'améliorer considérablement les performances de l'exercice. Les athlètes utilisant SR9009 peuvent éprouver une meilleure endurance, une réduction de la fatigue et une récupération plus rapide lors de séances d'entraînement intenses.

5.Nootropic-like Effets:
Bien que SR9009 ne soit pas un stimulant, certains utilisateurs ont signalé des améliorations cognitives en raison de l'amélioration de la circulation et du métabolisme énergétique. Cela peut être attribué à la capacité du composé à réguler les voies métaboliques dans le cerveau.

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