Anastrozole en poudre (arimidex)

Description

Arimidex est un inhibiteur de l'aromatase développé par Zeneca Pharmaceuticals (maintenant AstraZeneca) qui a été initialement synthétisé et conçu pour le traitement des patientes souffrant d'un cancer du sein avancé. Son utilisation a été approuvée par la FDA et commercialisée sur le marché américain des médicaments sur ordonnance en 1995. L'Arimidex est considéré comme l'un des plus récents inhibiteurs de l'aromatase, connu sous le nom d'inhibiteur de l'aromatase de troisième génération[1]. La raison pour laquelle les inhibiteurs de l'aromatase et les SERM bloquent les effets des œstrogènes de différentes manières est qu'il a été constaté que la grande majorité des cancers du sein sont stimulés et accélérés par les œstrogènes.

Arimidex est utilisé parmi les traitements du cancer du sein comme traitement d’appoint. Il s'agit généralement d'un traitement supplémentaire lorsque les autres traitements standards n'ont pas répondu aux attentes. Avant le développement et la commercialisation de l'Arimidex en tant que médicament pour le traitement du cancer du sein, le principal médicament utilisé pour le traitement pendant des décennies était le Nolvadex (Tamoxifène). Nolvadex est considéré comme utilisé comme premier traitement standard pour les patientes atteintes d'un cancer du sein. Lorsque le traitement par Nolvadex, pour une raison ou une autre, ne répond pas aux attentes du traitement du cancer du sein, des médicaments d'appoint de deuxième intention tels que l'Arimidex sont utilisés.

Une de ces études sur l'Arimidex portant sur plus de 9 000 patientes atteintes d'un cancer du sein après une intervention chirurgicale a observé son efficacité par rapport au Nolvadex (à la fois seul et les deux utilisés simultanément), ce qui a entraîné des résultats bien plus favorables pour l'Arimidex que pour le Nolvadex. L'étude, réalisée en 2002, a conclu qu'Arimidex était beaucoup plus efficace dans la régression du cancer, tout en augmentant le taux de survie des patientes atteintes d'un cancer du sein après le traitement. C’est ensuite cette étude (ainsi que d’autres) qui a bien sûr incité les individus parmi la communauté utilisant des stéroïdes anabolisants à en prendre note et à commencer à étudier les avantages de ses effets sur la suppression de forts niveaux d’œstrogènes. Une étude menée ultérieurement a démontré que le risque de récidive du cancer du sein était éliminé de 40 % avec l'utilisation d'Arimidex, mais que les patientes présentaient une augmentation des fractures osseuses. En effet, les œstrogènes jouent un rôle central dans le bon entretien des os et dans leur rétention minérale, et cela sera considérablement réduit suite à la réduction considérable des niveaux d'œstrogènes résultant de l'administration d'Arimidex.

Parce qu'Arimidex a été le tout premier inhibiteur de l'aromatase à avoir été remarqué par de nombreux bodybuilders, il s'agit de l'inhibiteur de l'aromatase le plus populaire utilisé parmi les utilisateurs de stéroïdes anabolisants à des fins de contrôle des œstrogènes. L'utilisation de stéroïdes anabolisants chez les athlètes est destinée au contrôle de presque tous les effets secondaires liés aux œstrogènes : manifestation de gynécomastie, rétention d'eau et ballonnements, augmentation de la pression artérielle (en raison de l'augmentation de la rétention d'eau due aux œstrogènes). Cela contraste avec les SERM tels que Nolvadex, qui servent uniquement à bloquer la gynécomastie. Des études ont en fait démontré que l’utilisation d’Arimidex chez les hommes a été suffisamment efficace pour réduire les taux plasmatiques d’œstrogènes en circulation de 5 0 % à une dose quotidienne de 0,5 à 1 mg seulement. Il s’agit d’une diminution très considérable chez les hommes, mais elle peut être considérée comme très différente de la réduction de 80 % chez les femmes atteintes d’un cancer du sein, mais il faut se rappeler que les œstrogènes et leur relation avec la physiologie féminine sont différents de ceux des hommes.

Outre son utilisation chez les bodybuilders, Arimidex a également été utilisé médicalement chez les hommes. Certains hommes présentent des niveaux d’œstrogènes anormalement élevés pour de nombreuses raisons différentes et Arimidex a été utilisé pour lutter contre ces maladies. En particulier, Arimidex a été utilisé pour traiter les adolescents de sexe masculin qui présentent des taux excessifs d'œstrogènes pendant la puberté, entraînant une gynécomastie pubertaire non désirée. En outre, des niveaux excessifs d'œstrogènes chez les adolescents pendant la puberté peuvent souvent entraîner un retard de croissance en raison du fait que l'œstrogène joue un rôle clé dans la fusion des plaques de croissance des os, empêchant ainsi toute croissance linéaire ultérieure. Arimidex a également été utilisé pour traiter également ces conditions.

Propriétés de l'Arimidex

Les effets d'Arimidex sur le contrôle des taux sériques d'œstrogènes peuvent être assez drastiques, même à une dose de 1 mg par jour. Il a été démontré que la suppression des œstrogènes résultant de cette dose est supérieure à 80 % chez les patients. Arimidex peut être si efficace pour inhiber l'enzyme aromatase et ainsi réduire les niveaux d'œstrogènes que ce composé n'est généralement administré qu'aux femmes ménopausées et/ou utilisé lorsque d'autres traitements de première intention contre le cancer du sein ont échoué.

Arimidex et Letrozole sont tous deux classés comme inhibiteurs de l'aromatase non stéroïdiens et non suicidaires qui entrent en compétition avec le substrat pour se lier au site actif de l'enzyme. Ceci est très différent de l'Aromasin (Exémestane), qui est un inhibiteur de l'aromatase stéroïdien et suicidaire qui agit comme un inhibiteur stéroïdien basé sur un mécanisme qui imite le substrat, est converti par l'enzyme en un intermédiaire réactif et entraîne l'inactivation de l'aromatase. enzyme. Pour faciliter la compréhension, cela signifie pour le profane que la structure chimique d'Aromasin ressemble aux « cibles » traditionnelles auxquelles l'aromatase se lie (la testostérone, par exemple) et qu'elle « trompe » essentiellement l'enzyme aromatase en la faisant se lier à elle, pour ensuite devenir inhibé/désactivé. Parce que la force de liaison est si grande, cette inhibition devient permanente pour l’enzyme aromatase à laquelle Aromasin s’est lié. L'Arimidex et le Létrozole, étant des inhibiteurs de l'aromatase non suicidaires, entrent tous deux en concurrence avec les « cibles » traditionnelles de l'enzyme plutôt que de se voir garantir une place permanente (ce qui constitue l'avantage d'Aromasin sur les deux autres).

Les culturistes et les athlètes utilisant des stéroïdes anabolisants privilégieront généralement les inhibiteurs de l'aromatase tels que l'Arimidex pour sa capacité à éliminer l'augmentation des niveaux d'œstrogènes à leur cause première : l'aromatase. En désactivant l'enzyme aromatase, les niveaux supraphysiologiques d'androgènes aromatisables (tels que la testostérone, le Dianabol, la boldénone, etc.) ne peuvent pas se convertir en œstrogène, éliminant ainsi tout risque possible d'effets secondaires liés aux œstrogènes.

Effets de l'Arimidex

En tant qu'anti-œstrogène, Arimidex est précieux pour les patientes atteintes d'un cancer du sein, car de nombreuses formes de cancer du sein se nourrissent de l'hormone œstrogène. Bien qu’il s’agisse peut-être d’une simplification excessive, l’effet de l’administration d’Arimidex affame le cancer. Pendant des décennies, Nolvadex a été utilisé à cette fin. Nolvadex a la capacité de se lier aux récepteurs des œstrogènes, ce qui empêche les œstrogènes de se lier. Cependant, les IA comme Arimidex inhibent activement la production d’œstrogènes et réduisent la quantité réelle d’hormones en circulation. En bref, il n’existe aucun œstrogène susceptible de causer des dommages à la patiente atteinte d’un cancer du sein. Ces dernières années, Arimidex est devenu le principal anti-œstrogène dans le traitement du cancer du sein à récepteurs hormonaux positifs, en particulier chez les femmes ménopausées. Une fois le cancer atténué, il n’est pas rare que du Nolvadex soit introduit afin de tenir le cancer à distance.

Pour l’utilisateur de stéroïdes anabolisants, les effets d’Arimidex sont grandement appréciés dans sa capacité à protéger contre les effets secondaires liés aux œstrogènes. De nombreux stéroïdes anabolisants ont la capacité de provoquer des effets secondaires œstrogéniques en raison de l’interaction de l’hormone testostérone avec l’enzyme aromatase. À mesure que l’aromatisation se produit, les niveaux d’œstrogènes augmentent, ce qui peut entraîner une gynécomastie et une rétention d’eau excessive. Lorsque la rétention d’eau excessive devient grave, cela peut également favoriser l’hypertension artérielle. Tous les stéroïdes anabolisants ne sont pas aromatisés et, par conséquent, tous ne peuvent pas entraîner d’effets œstrogéniques. Cependant, de nombreux stéroïdes courants ont la capacité de promouvoir l’activité œstrogénique, notamment le Dianabol, toutes les formes de nandrolone et de boldénone dans une certaine mesure et, bien sûr, toutes les formes de testostérone en grande quantité.

En incluant Arimidex dans un cycle de stéroïdes anabolisants contenant des stéroïdes aromatisants, l’individu peut se protéger contre la gynécomastie et la rétention d’eau. Cela protégera également contre l’hypertension artérielle. Certains stéroïdes peuvent toujours provoquer une hypertension artérielle sans rétention d’eau, mais une rétention d’eau excessive et importante est le principal responsable de l’hypertension artérielle chez les utilisateurs de stéroïdes anabolisants. Sans aucun doute, les IA comme Arimidex sont les anti-œstrogènes les plus efficaces pour lutter contre les effets secondaires liés aux œstrogènes. Les SERM comme Nolvadex peuvent également être utiles et, bien qu'ils ne soient pas aussi efficaces, devraient être le premier choix lorsque cela est possible. Arimidex a la capacité d’affecter négativement le cholestérol, comme nous le verrons dans la section sur les effets secondaires. Cependant, nous constaterons également que les problèmes de cholestérol peuvent être évités.

En tant que composé stimulant la testostérone, Arimidex peut être intéressant pour les plans de traitement à faible taux de testostérone et pour la thérapie post-cycle (PCT) pour les utilisateurs de stéroïdes anabolisants. Dans le cas d’un traitement à faible taux de testostérone, ce n’est souvent pas suffisant. Cependant, il peut toujours être bénéfique en association avec un traitement à la testostérone exogène pour protéger contre les effets secondaires œstrogéniques. Quant à l’utilisation du PCT, certains le tenteront et cela peut avoir un effet positif, mais ce n’est généralement pas recommandé. L’objectif principal d’un plan PCT est de stimuler la production naturelle de testostérone afin de protéger le tissu musculaire maigre, de contrôler la graisse corporelle et de favoriser un meilleur état de santé. Cependant, l’objectif général est la normalisation, qui ne peut pas être atteinte lors de l’utilisation d’Arimidex après le cycle en raison de l’énorme réduction des œstrogènes. Bien que des niveaux élevés d’œstrogènes puissent être problématiques, une certaine quantité est nécessaire au bon fonctionnement corporel, notamment en ce qui concerne le système immunitaire et la santé cardiovasculaire. Pour l'utilisateur de stéroïdes anabolisants, les IA doivent être conservés pour une utilisation en cycle, les SERM étant utilisés pour le PCT.

Effets secondaires d'Arimidex

Étant donné qu'Arimidex (Anastrozole) est un composé auxiliaire destiné au contrôle des œstrogènes dans le corps, c'est un composé qui est généralement bien toléré par les utilisateurs masculins. Il existe cependant certains effets secondaires d’Arimidex dont il faut s’inquiéter. Cela se manifeste principalement sous la forme d’une réduction excessive des taux plasmatiques d’œstrogènes dans le corps, ainsi que d’une suppression à long terme des œstrogènes. Arimidex affecte également les femmes de manière beaucoup plus importante et significative que les utilisateurs masculins.

En ce qui concerne la réduction et la suppression des œstrogènes, il faut comprendre que contrairement aux SERM (modulateurs sélectifs des récepteurs d’œstrogènes) tels que le Nolvadex ou le Clomid (citrate de clomifène), l’Arimidex appartient à la famille des inhibiteurs de l’aromatase. Cela signifie qu’il sert à désactiver l’enzyme aromatase, qui est responsable de l’aromatisation – ou de la conversion – de la testostérone en œstrogène. En d’autres termes, Arimidex réduit les niveaux totaux d’œstrogènes circulants à la source racine, par opposition aux SERM, qui servent simplement à bloquer l’activité des œstrogènes au niveau de sites récepteurs sélectionnés.

Des études ont démontré que l'utilisation d'Arimidex entraîne une incidence et une probabilité accrues de fractures osseuses. Bien qu'il s'agisse d'un effet secondaire plus spécifique aux femmes lié à l'utilisation d'Arimidex, l'œstrogène joue également un rôle important dans la promotion et la rétention de la teneur en minéraux osseux chez les hommes. Des études ont été menées qui ont découvert qu'Arimidex avait un impact négatif sur les niveaux de renouvellement du calcium dans le tissu osseux, même avec une utilisation à court terme.

La léthargie et la fatigue sont généralement associées à l’utilisation d’Arimidex. Comme pour presque tous les composés réducteurs d’œstrogènes, une réduction des niveaux d’œstrogènes en circulation signifie que le rôle important que joue l’œstrogène dans le SNC (système nerveux central) est réduit, entraînant ainsi des cas possibles de fatigue chronique. Ceci est généralement le résultat d’une réduction des niveaux d’œstrogènes à des niveaux considérés comme beaucoup trop bas pour être en bonne santé.

Un effet secondaire particulièrement important de l’utilisation d’Arimidex est l’impact négatif sur les profils de cholestérol sanguin. Comme avec presque tous les composés réduisant les œstrogènes, Arimidex diminuera également le HDL (bon) cholestérol et augmentera le LDL (mauvais cholestérol). En effet, les œstrogènes sont responsables de la promotion de taux de cholestérol sains dans le corps, et une perturbation des taux plasmatiques normaux d’œstrogènes perturberait effectivement cela. Bien entendu, il va sans dire que plus la réduction des œstrogènes est importante, plus les impacts cardiovasculaires seront graves dans ce domaine.

Un effet secondaire important d’Arimidex est la possibilité d’un rebond des œstrogènes. Cela existe notamment avec deux des trois inhibiteurs de l'aromatase les plus populaires (Arimidex et Létrozole). Le troisième inhibiteur de l'aromatase, Aromasin (Exémestane), ne partage pas ce même attribut de possibilité de rebond des œstrogènes. En effet, contrairement à Aromasin, Arimidex est un inhibiteur de l'aromatase non suicidaire. Cela signifie qu’Arimidex se liera à l’enzyme aromatase et la désactivera, mais il ne le fera pas de manière permanente. À un moment donné, l’Arimidex se dissociera de l’enzyme et l’enzyme sera alors libre de faire à nouveau son travail dans le corps. Cela signifie pour l'utilisateur final le risque d'un rebond des niveaux d'œstrogènes (et donc des effets secondaires liés aux œstrogènes) si l'utilisation d'Arimidex est interrompue trop tôt ou brusquement après le début de l'utilisation.

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