La mestérolone est structurellement très similaire à la DHT (dihydrotestostérone), le métabolite androgène de la testostérone. La petite mais subtile différence est que la mestérolone a un groupe méthyle supplémentaire et que la DHT n'en a pas. Ce groupe méthyle fait de la mestérolone un stéroïde très doux. Si doux que des doses orales de 75 à 150 mg par jour ont peu d'effet sur la production de testostérone du corps, selon des études des années 1970.
En même temps, le groupe 1-alpha-méthyl inhibe certaines enzymes qui neutralisent la mestérolone dans le corps. Pour cette raison, ce stéroïde anabolisant peut également être utilisé par voie orale.
La plupart des manuels de stéroïdes en circulation indiquent que la mestérolone est trop douce pour les utilisateurs masculins de stéroïdes. Dans le passé, la substance était utilisée comme anti-œstrogène, mais cela n'a pas vraiment réussi. Il a été utilisé, avec encore moins de succès, pour booster la synthèse de testostérone de l'organisme après un cycle.
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