Pt-141 (bremelanotide) est un analogue peptidique synthétique α - MSH très efficace, qui peut induire l’œstrus en stimulant le récepteur de la mélanocortine. Pt-141 (bremelanotide) est composé de sept acides aminés. Il s’agit d’une variante cyclique lactamine courte de α - hormone stimulant les mélanocytes (α - MSH). C’est un peptide multifonctionnel qui régule de nombreuses fonctions physiologiques. Dans cette étude, il a été démontré que le brémélanotide induit la lordose dans des modèles animaux et qu’il est efficace dans le traitement de la dysfonction sexuelle chez les hommes (dysfonction érectile ou impuissance) et les femmes (trouble de l’excitation sexuelle).
Pureté: la pureté du pt-141 était supérieure à 99,0% par HPLC et MS. Le peptide est synthétisé sans additifs et est fourni sous forme de lyophilisé blanc
Le bremelanotide semble stimuler la libido et l’excitation sexuelle complètement ou principalement en activant le récepteur MC4 (le récepteur MC3 peut également être impliqué). Il régule l’inflammation et limite l’ischémie en activant les récepteurs MC1 et MC4. Sa puissance en tant qu’inducteur érectile chez les rats mâles est environ 50 fois supérieure à celle de la mélanine II. Chez les animaux, la fenêtre de traitement (en particulier, la plage d’excitation sexuelle nécessaire pour induire des effets secondaires, y compris les nausées, les bâillements, les étirements et la perte d’appétit) était supérieure à 1000 fois, tandis que la fenêtre de traitement pour Melanotan II n’était que de 3 à 4 fois. Ils ont conclu qu’il était plus tolérable que Melanotan II.
Développement du PT-141
Un peptide sans bronzage a été préparé à partir de sun-2-141. Dans les tests initiaux, le mélanogène-2 a provoqué le bronzage, mais chez les 10 premiers volontaires masculins, neuf ont connu une excitation sexuelle et une érection spontanée. Des études ont montré que le pt-141 est efficace chez les hommes (dysfonction érectile ou impuissance) et chez les femmes (trouble de l’excitation sexuelle). Contrairement au Viagra et à d’autres médicaments apparentés, il n’affecte pas le système vasculaire, mais augmente directement le désir sexuel à travers le système nerveux.
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