Chine HGH 176/191 (fragment) Peptides de haute qualité

Description

Le fragment d'hormone de croissance humaine 176-191 (frag 176-191) a été découvert comme étant responsable des effets de combustion des graisses de la protéine complète de l'hormone de croissance humaine (hGH) par le Dr Frank Ng dans les années 1990 à l'Université Monash.

Semblable au peptide dérivé AOD9604, qui sera expliqué ci-dessous, plusieurs premières études ont utilisé le peptide presque identique nommé frag 177-191 (également appelé AOD9601). Compte tenu de la similarité des séquences et du chevauchement dans la liaison aux récepteurs, la littérature sur ces peptides dérivés est pertinente pour la prise en compte de frag 176-191 et sera mentionnée de manière interchangeable tout au long de cet article.

La protéine progénitrice du fragment 176-191, hGH, est une protéine de 191 acides aminés qui contrôle une interaction complexe de divers processus physiologiques, de la croissance cellulaire et tissulaire à la perte de graisse et au métabolisme du glucose.

Comme pour de nombreuses autres protéines multifonctionnelles, différents processus sont contrôlés par différentes régions de la protéine hGH. Par exemple, les 45 premiers acides aminés environ sont responsables de la promotion de la synthèse de l'insuline, tandis que les 16 derniers acides aminés sont responsables de la perte de graisse.

En raison de la nature modulaire de l’hGH, il est possible d’utiliser des fragments spécifiques de la protéine pour contrôler sélectivement les fonctions associées à cette partie de la protéine.

En conséquence, la découverte que les 16 derniers acides aminés confèrent les effets de la hGH sur la combustion des graisses a conduit les chercheurs à synthétiser séparément le frag 176-191 en tant que peptide autonome. Comme prévu, frag 176-191 était en effet capable d'induire une perte de graisse sans les autres effets associés à la protéine hGH complète.

En raison de la gravité de l’épidémie d’obésité, il s’agit d’une découverte historique, car les médecins sont encore confrontés à un ensemble d’outils pharmacologiques très limités pour aider les patients à perdre du poids, la protéine hGH complète provoquant trop d’effets secondaires pour une utilisation à long terme.

Dans le but d'améliorer la stabilité du peptide, les chercheurs ont modifié le premier acide aminé du peptide frag 176-191 de l'a-phénylalanine à l'a-tyrosine, ce qui a donné naissance à un nouveau peptide appelé médicament anti-obésité 9604, ou AOD9604.

AOD9604 est le fragment lipolytique de l'hormone de croissance humaine le plus étudié à ce jour et a été évalué dans six essais cliniques. En raison de la similarité de séquence presque identique et, plus important encore, de la conservation à 100 % de la région du peptide nécessaire pour induire la lipolyse, de nombreux chercheurs considèrent que la littérature sur AOD9604 est pertinente pour le fragment 176-191.

Que fait Frag 176-191 ?

Bien que le mécanisme d'action précis ne soit pas clair, on pense que le peptide frag 176-191 imite l'activité lipolytique de l'hGH tout en laissant intacts les autres processus normalement affectés par l'hGH. Pour mieux comprendre le fonctionnement du frag 176-191, il faut commencer par comprendre la fonction de la protéine mère, l'hGH.

HGH est une protéine de 191 acides aminés qui influence une série complexe de processus physiologiques, avec des actions à la fois anabolisantes et cataboliques sur différents tissus du corps. Par exemple, l’hGH joue un rôle causal dans la croissance pendant la puberté et peut provoquer une prolifération de tissus adultes dans des troubles tels que l’acromégalie, mais elle joue également un rôle important dans la promotion de la perte de graisse.

La nature fonctionnelle diversifiée de la hGH est liée à sa structure de domaines protéiques multifonctionnels, différents domaines protéiques étant responsables de différentes actions biochimiques.

Pour cette raison, frag 176-191 est capable d'induire sélectivement une perte de graisse similaire à la hGH, mais sans les effets supplémentaires indésirables tels que la croissance des tissus, l'hypertension et l'œdème.

Le profil d'activité sélectif du frag 176-191 par rapport à la hGH, largement éclairé par la littérature sur l'AOD9604, est rendu possible par le fait que 176-191 ne peut pas se lier au récepteur de l'hormone de croissance. Par conséquent, tous les processus en aval de la signalisation des récepteurs de l'hormone de croissance, y compris la régulation positive de la production d'IGF-1, ne sont pas affectés par le peptide frag 176-191.

Bien que les interactions moléculaires médiant les effets de perte de graisse du frag 176-191 soient inconnues, la hGH est connue pour induire une perte de graisse en augmentant les niveaux circulants d'acides gras libres (FFA) en augmentant la lipolyse et en inhibant l'absorption des FFA dans les cellules adipeuses.

Enfin, il existe des preuves que le fragment 176-191 peut affecter positivement la régénération du cartilage par un mécanisme similaire à celui de l'hGH, encore une fois sans les effets négatifs liés à un métabolisme du glucose altéré.

Frag 176-191 Dosage et cycle

L'efficacité limitée du fragment d'hormone de croissance humaine 176-191 (frag 176-191) administré par voie orale a éclairé notre position selon laquelle le fragment 176-191 serait mieux administré par injection sous-cutanée, similaire à l'hGH.

Depuis l'arrêt du peptide frag 176-191 pour évaluation clinique, l'opinion des experts a changé de telle sorte qu'une plage de dosage appropriée pour le peptide frag 176-191 injecté par voie sous-cutanée serait d'environ 200-500 mcg par jour, dans le but d'induire une perte de poids. dans les matières.

Bien que l'équivalent AOD9604 du fragment 176-191 se soit avéré avoir un excellent profil de sécurité, la tolérance des injections sous-cutanées doit toujours être initialement évaluée à l'aide de doses conservatrices.

Un protocole de dosage hypothétique de Frag 176-191 pour aider les chercheurs à comprendre la conception d'une étude potentielle est le suivant :

Dose initiale : pour évaluer la tolérance, commencer par une dose fragmentée de 100 mcg injectée par voie sous-cutanée. Notez que 1 mg équivaut à 1 000 mcg et que 100 mcg équivaut à 1/10e de milligramme.

Doses ultérieures : si la dose initiale est bien tolérée, augmentez la dose jusqu'à 200-500mcg par injection, en fonction des objectifs de l'étude.

Calendrier et fréquence d'administration : sur la base de ce que l'on sait de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique de l'hGH, il est probablement préférable d'administrer frag 176-191 à jeun, environ 30 minutes à 1 heure avant l'exercice. Notez que la dose quotidienne totale peut être répartie entre une injection du matin et une injection du soir.

Pour les formulations intranasales de frag 176-191, la biodisponibilité sera plus faible en raison de l'absorption réduite de la solution peptidique à travers la membrane nasale, par rapport à l'injection. Pour compenser la réduction de l’absorption systémique, les chercheurs pourraient envisager d’utiliser le même protocole que celui indiqué ci-dessus, mais avec des doses augmentées jusqu’à 50 % à chaque étape.

Comment reconstituer Frag 176-191

Votre peptide injectable fragmenté 176-191 vous parviendra généralement sous forme de poudre lyophilisée dans un flacon en verre. La lyophilisation préserve l'activité biologique du peptide dans un format stable à la température, ce qui permet son expédition et une durée de conservation prolongée.

Pour préparer le fragment 176-191 en vue de son injection, les chercheurs devront reconstituer le peptide lyophilisé avec de l'eau bactériostatique. Cela permettra de dissoudre la poudre en un liquide clair qui pourra être aspiré dans une seringue.

Avant la reconstitution, s'assurer qu'une quantité suffisante d'eau bactériostatique est disponible. Notez que l’eau bactériostatique est recommandée pour la reconstitution, car elle protégera le peptide contre la contamination pendant au moins un mois en raison de la présence de 0,9 % d’alcool benzylique.

Une fois l’eau bactériostatique disponible, déterminez le volume nécessaire pour diluer le peptide à la concentration souhaitée. Reportez-vous au protocole suivant pour savoir comment effectuer la reconstitution :

Lavez-vous les mains et nettoyez le bouchon en caoutchouc du flacon de frag 176-191, ainsi que celui du flacon d'eau bactériostatique.

Insérez l’aiguille dans le flacon d’eau bactériostatique et prélevez le volume d’eau requis.

Retirez la seringue et insérez-la dans le flacon frag 176-191, en vous assurant que le volume total d'eau bactériostatique est distribué avant le retrait.

Faites tourner doucement le flacon frag 176-191 jusqu'à ce que la poudre lyophilisée soit complètement dissoute.

Une fois le peptide reconstitué, conserver le flacon au réfrigérateur.

Quels sont les effets du fragment HGH 176-191 ?

AOD 9604 stimule la perte de poids via des mécanismes similaires à ceux de HGH. L'hormone de croissance stimule la libération d'acides gras par vos cellules adipeuses en déclenchant diverses voies cellulaires.

L'hormone de croissance affecte l'activité de plusieurs enzymes appelées lipases qui empêchent la graisse de retourner dans vos tissus adipeux.

Le fragment HGH n'affecte pas la production naturelle de HGH et n'agit pas comme sécrétagogue de l'hormone de croissance. Il n'affectera pas votre niveau de faim et n'augmentera pas votre appétit.

Des études animales comparant l’effet de 250 mg/kg/jour d’AOD9604 et de 1 mg/kg/jour de HGH pendant 14 jours rapportent des résultats différents chez des souris maigres et obèses.

Chez les souris maigres, l’HGH, mais pas l’AOD 9604 ou le placebo, a entraîné une augmentation de la masse corporelle maigre. Il semble donc que HGH Fragment 176-191 ne soit pas efficace pour développer les muscles.
Chez les souris obèses, HGH et AOD 9604 ont entraîné une perte de poids. Les scientifiques ont rapporté une réduction de 40 % du tissu adipeux dans le groupe HGH contre 28 % avec l'AOD 9604.
Contrairement à ce que suggèrent la plupart des sources en ligne, les expériences révèlent que le fragment HGH 176-191 est moins efficace que l’HGH pour brûler les graisses.

L'hormone de croissance brûle probablement plus de graisse en raison de ses effets sur la résistance à l'insuline. Elle réduit l'absorption du glucose, ce qui oblige les cellules à absorber davantage de graisse. Contrairement à l'HGH, le fragment n'augmente pas la résistance à l'insuline.

Selon des preuves anecdotiques, les avantages de l’AOD 9604 peuvent également inclure de légères améliorations des niveaux de cholestérol et de la sensibilité à l’insuline.
Des résultats préliminaires issus d'expériences sur des animaux ont montré que l'injection du peptide dans l'articulation pouvait stimuler la régénération du cartilage et la réparation du tissu conjonctif. Cependant, les études sur l'homme manquent.

Actuellement, l'efficacité du peptide dans la gestion de la douleur est étudiée sous le nom de LAT 8881. Cependant, les résultats préliminaires ne semblent pas prometteurs.

Instructions de mélange et de dosage

Selon les données officielles de sécurité dont nous disposons, l'AOD 9604 a été utilisé en toute sécurité au cours de la recherche sous forme de perfusion intraveineuse à des doses allant de 25 ug à 400 ug par kilogramme de poids corporel.

Sous forme de gélules et de comprimés oraux, le médicament a été utilisé à des doses de 0,25 mg (250 ug) à 54 mg par jour.

Dans l'une des études qui ont montré certains avantages en matière de perte de poids, la dose la plus faible (1 mg/jour) était beaucoup plus efficace que les doses plus élevées (5-30 mg/jour) ou le placebo.

En tant que médicament illégal améliorant les performances, le fragment HGH 176-191 est généralement disponible sous forme de flacons contenant 5 mg de poudre lyophilisée qui doit être reconstituée avec de l'eau bactériostatique et injectée par voie sous-cutanée.

Cependant, il existe une grande variation entre les différentes recommandations, car elles se basent principalement sur des utilisations illégales et des anecdotes. La plupart des sources recommandent des doses de 250-350 ug prises 1-3 fois par jour.