La testostérone est une hormone sexuelle masculine critique qui est responsable de la croissance normale et du développement des organes sexuels masculins et du maintien des caractéristiques sexuelles secondaires, telles que la croissance et la maturation des organes sexuels masculins, le développement de la distribution des cheveux masculins, de l'épaississement du cordon vocal et des altérations de la musculature du corps et de la distribution des graisses. L'hypogonadisme masculin, résultant d'une sécrétion insuffisante de testostérone, a deux étiologies principales: l'hypogonadisme primaire est causé par des défauts dans les gonades, tandis que l'hypogonadisme secondaire est l'échec de l'hypothalamus (ou hypophyse) pour produire suffisamment de gonadotrophins (FSH et LH).
Dans la circulation, un indécanoate de testostérone est clivé par des estérases endogènes non spécifiques pour libérer la testostérone, la composante active du composé. La chaîne latérale undécanoate est pharmacologiquement inactive. La testostérone peut être davantage convertie par 5 réductase en sa forme plus biologiquement active, la dihydrotestostérone (DHT). Les actions de la testostérone et de la DHT sont médiatisées via le récepteur des androgènes, qui est largement exprimée dans de nombreux tissus, y compris le tissu osseux, musculaire, prostatique et adipeux. La testostérone se lie aux récepteurs des androgènes avec une affinité élevée et régule la transcription des gènes cibles impliqués dans la croissance et le développement normaux des organes sexuels masculins et le maintien des caractéristiques sexuelles secondaires. La testostérone peut provoquer une amélioration de la fonction sexuelle, une augmentation de la masse du corps maigre, de la densité osseuse, de l'érythropoïèse, de la taille de la prostate et des modifications des profils lipidiques.
