L'efficacité limitée du fragment d'hormone de croissance humaine administré par voie orale 176-191 (frag 176-191) nous a conduit à penser que le fragment 176-191 serait mieux administré par injection sous-cutanée, de manière similaire à l'hGH.
Depuis l'arrêt de l'évaluation clinique du peptide frag 176-191, l'opinion des experts a changé de telle sorte qu'une plage de dosage appropriée pour le frag 176-191 injecté par voie sous-cutanée serait d'environ 200-500mcg par jour, dans le but d'induire une perte de poids chez les sujets.
Bien que l'équivalent AOD9604 du fragment 176-191 se soit avéré avoir un excellent profil de sécurité, la tolérance des injections sous-cutanées doit toujours être initialement évaluée à l'aide de doses conservatrices.
Un protocole de dosage hypothétique de Frag 176-191 pour aider les chercheurs à comprendre la conception d'une étude potentielle est le suivant :
Dose initiale : pour évaluer la tolérance, commencer par une dose fragmentée de 100 mcg injectée par voie sous-cutanée. Notez que 1 mg équivaut à 1 000 mcg et que 100 mcg équivaut à 1/10e de milligramme.
Doses ultérieures : si la dose initiale est bien tolérée, augmentez la dose jusqu'à 200-500mcg par injection, en fonction des objectifs de l'étude.
Moment et fréquence d'administration : D'après ce que l'on sait de la pharmacocinétique et de la pharmacodynamique de l'hormone de croissance, il est préférable d'administrer le fragment 176-191 à jeun, environ 30 minutes à 1 heure avant l'exercice. Notez que la dose quotidienne totale peut être divisée en une injection le matin et une injection le soir.
Pour les formulations intranasales de fragment 176-191, la biodisponibilité sera plus faible en raison de l'absorption réduite de la solution peptidique à travers la membrane nasale, par rapport à l'injection. Pour compenser l'absorption systémique réduite, les chercheurs pourraient envisager d'utiliser le même protocole que celui indiqué ci-dessus, mais avec des doses augmentées à chaque étape jusqu'à 50 %.
